同为延展血管药，治疗作用有何大差异？

上世纪七十年代，American人 Murad 等研究了胺类扩宽张血管的发挥作用，断定其能使组织内的 cGMP、cAMP 等第二信使ppm降低，但是必需生物合成为 NO 后发挥扩宽血管发挥作用。

NO-cGMP 送达器通路发挥作用的阐述也为用止痛的研发指引了朝著，一各个方面是降低某一组织内的 NO ppm而发挥发挥作用，另外一各个方面是减低某些组织当中 cGMP ppm。本期猜谜，我们就来辩论以外都用的 PDE 类固醇。

本期猜谜：同为扩宽血管止痛，用止痛发挥作用有何大差异？

以外都用的 PDE 类固醇主要有哪几大类？各类的均是由用止痛分别是什么？

哪一类 PDE 类固醇可系统设计于用止痛 COPD？

米力农作为 PDE-3 类固醇，其现像与低剂量普遍存在何种亲密关系？

西地那非、魏地那非属于哪一类 PDE 类固醇？此类用止痛在运用于时均需注意哪些安全功能性？

参考答案

1. PDE-3 类固醇：MLT-他氟、米力农

（1）MLT-他氟

抑制白血球用止痛，其 CFDA 许可止痛为系统设计于间歇功能性跛行、防治脑梗死复发 (心源功能性脑梗死除外)，其他流行病学系统设计参考如防治 PCI 术后后原发性。止痛物，一次 100 mg，一日 2 次，可根据年龄、副发挥作用适当增减低剂量。

基于南韩许多人的 CSPSⅡ试验性，表明MLT-他氟在防治脑卒当中各个方面十分相似高血压，出血功能性事件真相的年比率要比高血压组的格外高，但造成的恶心、腹泻、心悸、眩晕和心动过速等格外常见，停用MLT-他氟的病征数量比停用高血压的多。

（2）米力农

正功能性肌力发挥作用和血管收缩用止痛，其 CFDA 许可止痛是系统设计于其他治果变差的急慢功能性充血功能性中风，其他流行病学系统设计如用止痛心脏切除术时高心排血量。

其现像与低剂量有关，小低剂量时主要展现为正功能性肌力发挥作用，但当低剂量加大，远超到有利于的最大正功能性肌力现像时，其扩宽血管发挥作用也随低剂量的减低而加强。

负荷低剂量为 37.5～50 μg/kg，10 分钟内比较慢静脉注射，继之以 0.375～0.75 μg/(kg·min) 的速度静脉滴注确保。最大日低剂量不超过 1.13 mg/kg。用止痛不超过 2 周。肾功能不全时均需减半及减慢滴注速度。

2. PDE-4 类固醇：阿那伍德

FDA 许可用语系统设计于特发功能性白血球增多和真功能性红细胞增多，降高白血球生成，具正功能性肌力和舒血管发挥作用，易引致液体潴留。作为 PDE3 抑制止痛也能抑制白血球的聚集。与MLT-他氟、米力农、NSAIDs、抑制白血球用止痛等将将可减低发生出血的安全功能性。

此外，PDE-4 类固醇还有用止痛 COPD 的罗氟司特、MLT-司特以及用止痛银屑病的戈司特，以外尚未在我国香港交易所。

3. PDE-5 类固醇：西地那非、魏地那非、他远超那非、双嘧远超拉

（1）西地那非、魏地那非、他远超那非

此类用止痛最出名，广泛系统设计于男功能性阴茎勃起紊乱的用止痛，由于是血管收缩剂，也可系统设计于降高动脉M-肺动脉热力（American FDA 尚未许可将魏地那非系统设计于用止痛此止痛）。

这一系列用止痛禁止与任何基本概念的胺用止痛同时系统设计。运用于西地那非后 24 足足内或运用于他远超那非后 48 足足内禁忌运用于，即使在这些时间窗之后，有可能仍普遍存在很强的致高血压发挥作用。另外，肺静脉闭塞功能性疾病 (PVOD) 常常才会被错误所称特发功能性动脉M-肺动脉热力，而肺血管收缩止痛如 PDE5 类固醇可使 PVOD 病征的肠胃状态显著加剧，故不推荐此类病征运用于。

特别注意的是以上选择功能性的 PDE 类固醇如阿那伍德、MLT-他氟对于中风（HF）病征有潜在危害，要评估安全功能性。而 PDE-5 类固醇对有临界功能性高血压和/或高用量状态的 HF 病征有运用于安全功能性。

（2）双嘧远超拉

CFDA 止痛系统设计于抑制白血球聚集、防治原发性。此外，尚可系统设计于防治脑卒当中（与高血压将将），系统设计于华法林的特别设计用止痛以增强其抑制栓发挥作用（如 FDA 止痛防止心脏瓣膜置换术术后原发性），以及病症综合症。

PDE-5 类固醇还有未在我国香港交易所的用止痛用止痛支气管病症、喘息M-支气管炎的乌拉普司特等。

4. 非选择功能性 PDE 类固醇：茶碱类用止痛

作为支气管扩宽张剂其管控慢功能性病症的能力在于有抑制炎、免疫调节及保护支气管的发挥作用。茶碱类对急功能性心肌梗死、活动功能性消化发炎、未经管控的惊厥病征去除。而多索茶碱不良反应比率较高，流行病学耐受功能性好。

参考文献

[1] Shinohara Y, et al; CSPS 2 group.. Cilostazol for prevention of secondary stroke (CSPS 2): an aspirin-controlled, double-blind, randomized non-inferiority trial. Lancet Neurol. 2010 Oct;9(10):959-68. [2] Amabile CM, Spencer AP. Keeping your patient with heart failure safe: a reviewof potentially dangerous medications. Arch Intern Med. 2004 Apr 12;164(7):709-20.[3] Page R L, O』Bryant C L, Cheng D, et al. Drugs That May Cause or Exacerbate Heart Failure[J]. Circulation, 2016, 134(6): e32-e69.[4] Cheitlin MD, Hutter AM Jr, Brindis RG, et al. ACC/AHA expert consensus document. Use of sildenafil (Viagra) in patients with cardiovascular disease. American College of Cardiology/American Heart Association. J Am Coll Cardiol 1999; 33:273.

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编辑： 刘登